Nelonemdaz potassium是一种拮抗剂也是一种自由基清除
2024-03-12 
MCE
Nelonemdaz(Salfaprodil)potassium是一种NR2B选择性和非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂，也是一种自由基清除剂。Nelonemdaz potassium对NMDA和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。
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生物活性
体外研究
Nelonemdaz钾（10-300μM）在低至30μM的剂量下，表现出对300μM N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的明显神经保护作用。
Nelonemdaz钾（10-500μM）以浓度依赖性方式抑制培养皮质神经元对300μM NMDA的电生理反应。
Nelonemdaz钾（0.1-1μM）显著降低Fe2+诱导的神经毒性，即使在0.1至0.3μM的剂量下也有此效果。
Nelonemdaz钾（0.1-1μM）阻止了皮质细胞培养中神经元和胶质细胞的退化。
Nelonemdaz钾（0-350μM）有效清除超氧化物自由基（IC50=63.07±1.44μM）、一氧化氮（IC50=155.8±4.88μM）和羟基自由基（IC50=58.45±1.74μM）。
Nelonemdaz钾（0.78-12.5μM）以剂量依赖性方式减少抗霉素A诱导的ROS/RNS形成，IC50为2.21±0.11μM。产品推荐：N-甲基-D-天冬氨酸是NMDA的中文名
Nelonemdaz钾（0.19-12.5μM）抑制丙二醛(MDA)形成，IC50为2.72±0.26μM。
Nelonemdaz钾（0-125μM）有效减少铁-抗坏血酸诱导的脂质过氧化（IC50=24.56±0.07μM）。
MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内研究
Nelonemdaz钾（0.5-20 mg/kg；i.v.）能够显著且剂量依赖性地降低60分钟大脑中动脉闭塞（MCAO）后24小时内发展的脑梗死程度。产品推荐：皮质酮Corticosterone内源性糖皮质激素
Nelonemdaz钾（5 mg/kg；i.v.）可以保护白质，如轴突和髓鞘，以及灰质免受缺血性脑损伤的影响。
MCE并未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：雄性斯普拉格-道利鼠（260至300克）（夹闭模型）
剂量：0.5-20 mg/kg
给药方式：复流后5分钟静脉注射
结果：产生了大量的神经保护作用，2.5到5 mg/kg的剂量下梗死体积最大减少66%。
在注射5 mg/kg后，在最易受损的皮质区域并未观察到神经元损伤。
