AMD3100盐酸普乐沙福Plerixafor octahydrochloride是拮抗剂

　　盐酸普乐沙福 Plerixafor octahydrochloride(AMD3100 octahydrochloride)是一种选择性的CXCR4拮抗剂，IC50为44 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　CXCR4抑制剂Plerixafor octahydrochloride 盐酸普乐沙福(AMD3100)是一种有效的CXCL12介导的趋化性抑制剂（IC50，5.7 nM），其效力略高于其对CXCR4的亲和力。用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937 TEM没有影响。相反，10μM Plerixafor octahydrochloride可抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM。与CXCL12刺激的细胞相比，盐酸普乐沙福Plerixafor octahydrochloride(10μM)处理的细胞显示出细胞增殖的中等减少，但未达到统计学意义。

 

　　体内研究

 

　　Plerixafor octahydrochloride 盐酸普乐沙福(2 mg/kg)给UUO小鼠使用会加重肾间质T细胞浸润，导致促炎性细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加，和抗炎性细胞因子IL-10的表达下降。在8周时，对血管周围和间质纤维化的显著减少是由CXCR4拮抗剂Plerixafor octahydrochloride(AMD3100)造成的。LD50，小鼠，皮下注射：16.3 mg/kg；LD50，大鼠，皮下注射：>50 mg/kg；LD50，小鼠和大鼠，静脉注射：5.2 mg/kg。产品推荐：Plerixafor普乐沙福是选择性的CXCR4拮抗剂

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞实验

 

　　U87MG细胞在96孔板中以每孔200μL、6×103细胞的密度种植，并用CXCL12，盐酸普乐沙福 Plerixafor octahydrochloride或肽R处理，如前述“处理”部分所述。MTT（5μg/mL）在治疗的最后2小时加入到每个时间点（24,48,72 h）。去除细胞培养液后，加入100μL DMSO并使用LT-4000MS微板读取器测量595 nm处的光密度。来自三次独立实验的数据是以三次重复测定的方式进行的。

 

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　　动物实验

 

　　小鼠

 

　　使用雄性C57bl/6小鼠（6-7周龄，体重20克）。动物被适应SPF且温度为22℃、12h/12h光/暗循环的饲养环境一周。然后，它们随机分为以下实验组，每组8只小鼠：正常组（无特殊干预），UUO+AMD3100组（小鼠接受UUO手术和每天2 mg/kg AMD3100），和UUO+PBS组（小鼠接受UUO手术和等体积PBS）。AMD3100和PBS每天通过腹腔注射给药，直到牺牲。产品推荐：AMG 487是一种趋化因子受体3拮抗剂

 

　　大鼠

 

　　CXCR4拮抗剂，AMD3100溶解在H2O中，在2型糖尿病沙鼠模型中以每天6 mg/kg的剂量给药8周。在补充研究中，检查了CXCR4拮抗（每天6mg/kg AMD3100）对调节性T细胞数量的影响。对于这些研究，AMD3100或载体通过微泵输送一周。

 

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