盐酸普萘洛尔Propranolol hydrochloride是βAR拮抗剂

　　盐酸普萘洛尔Propranolol hydrochloride是一种非选择性的β-adrenergic receptor(βAR)拮抗剂，对β1AR和β2AR具有高亲和力，Ki值分别为1.8 nM和0.8 nM。Propranolol hydrochloride抑制[3H]-DHA与大鼠脑膜制剂的结合，IC50为12 nM。Propranolol hydrochloride可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　盐酸普萘洛尔Propranolol hydrochloride（10-7M-10-3M；24和48小时）以剂量依赖的方式增加了总ERK1/2水平，并观察到特异性在HemSCs中的10-5M处激活了ERK1/2。

 

　　盐酸普萘洛尔Propranolol hydrochloride（10-9 M-10-3 M；24和48小时）在24小时后的10-4 M普萘洛尔以及48小时后的10-9 M普萘洛尔显著降低了HemSCs中的细胞增殖。

 

　　盐酸普萘洛尔Propranolol hydrochloride（50μM-200μM；24小时）增加了Annexin V阳性和caspase-3活性，迅速诱导HemSC凋亡。

 

　　Western Blot分析

 

　　细胞系：HemSC细胞

 

　　浓度：10-7 M-10-3 M

 

　　孵化时间：24小时和48小时

 

　　结果：以剂量依赖的方式增加了总的ERK1/2水平。

 

　　体内研究

 

　　盐酸普萘洛尔Propranolol hydrochloride（口服；40 mg/kg；每日）显著减小了与药物处理植入物相比的血管直径，并增加了在IH Matrigel植入物内表达磷酸化ERK1/2的细胞数量。

 

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　　动物模型：使用HemSC细胞的IH（婴儿期血管瘤）异种移植小鼠模型 相关产品推荐：Isoprenaline hydrochloride盐酸异丙肾上腺素

 

　　剂量：40 mg/kg

 

　　给药方式：口服；40 mg/kg；每日

 

　　结果：改善了与MAPK通路激活相关的IH小鼠模型中的血管发育。