劳拉替尼Idasanutlin拮抗剂

　　劳拉替尼Idasanutlin(RG7388)是一种有效，选择性的MDM2拮抗剂，能够抑制p53-MDM2的结合，IC₅₀值为6 nM。

 

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　　体外研究

 

　　劳拉替尼Idasanutlin(RG7388)抑制细胞增殖，IC₅₀为30 nM，并在表达野生型p53的癌细胞中诱导剂量依赖性p53稳定、细胞周期停滞以及细胞凋亡。

 

　　Idasanutlin(RG7388)(300 nM或1.8μM)诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡。

 

　　体内研究

 

　　Idasanutlin劳拉替尼(RG7388，25 mg/kg po)在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退。

 

　　Idasanutlin劳拉替尼(RG7388)在SJSA异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞检测

 

　　通过四唑盐染色试验评估细胞增殖。从浓度对数与抑制百分比的线性回归图中确定50%抑制（IC₅₀）或90%抑制（IC₅₀）的浓度。 产品推荐：GSK3326595抑制剂

 

　　动物实验

 

　　在10到12周大时，将小鼠与人类SJSA骨肉瘤细胞（ATCC）混合悬浮在无酚的Matrigel和PBS中，以1:1的比例植入。小鼠在右侧胁部植入的浓度为5×106细胞，在0.2毫升的总体积中。大约在第10天，根据肿瘤体积随机化动物，使得所有10个随机小鼠组的起始平均肿瘤体积相同，范围在100到250毫米3。Idasanutlin（RG7388）作为含有30%药物物质和70%羟丙甲纤维素酢酸琥珀酯聚合物的无定形固体分散微粒沉淀粉末给予，且在给药前立即以Klucel/Tween悬浮液重构，剩余的悬浮液在给药后丢弃。

 

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