SB290157 trifluoroacetate拮抗剂

　　SB290157 trifluoroacetate是有效，选择性的C3a受体的拮抗剂，IC50值为200 nM。

 

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　　SB290157 trifluoroacetate生物活性

 

　　体外研究

 

　　SB290157 trifluoroacetate是125I-C3a放射性配体与表达人C3aR（RBL-C3aR）的大鼠嗜碱性白血病-2H3细胞结合时的竞争性拮抗剂，IC50为200 nM。SB 290157以浓度依赖的方式阻断了C3a诱导的C3aR内化作用，并且对RBL-C3aR细胞和人类中性粒细胞中的C3a诱导的Ca2+动员具有IC50分别为27.7和28 nM。SB290157 trifluoroacetate选择性地作用于C3aR，不拮抗C5aR或其他六种趋化因子G蛋白偶联受体。SB290157 trifluoroacetate还抑制了表达小鼠和豚鼠C3aR的RBL-2H3细胞中的C3a诱导的Ca2+动员。它强效地抑制了C3a介导的豚鼠血小板ATP释放，并抑制了C3a诱导的增强对灌注大鼠尾动脉电场刺激的收缩反应。

 

　　MCE尚未独立验证这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　SB290157 trifluoroacetate在豚鼠LPS诱导的气道嗜中性粒细胞炎模型中抑制了嗜中性粒细胞的招募，并且在大鼠佐剂诱导的关节炎模型中减少了爪肿胀。这种拮抗剂仅在3小时内能够减轻关节肿胀，当浓度为30 mg/kg时观察到约50%的关节肿胀抑制。与正常小鼠相比，C3水平在3小时内明显降低，显示了补体消耗。此外，观察到C3的激活，并且随着抗-OVA多抗的浓度递增而增加。 相关产品推荐：Dexamethasone价格

 

　　实验参考方法

 

　　动物给药

 

　　大鼠：以每天两次的频率腹腔注射SB290157 trifluoroacetate，剂量分别为30、10和3 mg/kg，体积为0.5 mL，在注射佐剂的当天开始。饲养笼被修改以保证受影响的动物自由进食和饮水。对照组动物只接受溶剂。爪容积的变化以每组10-12只动物的平均值和SEM表示，并计算爪水肿的抑制百分比。

 

　　小鼠：腹腔注射C3aR拮抗剂SB290157 trifluoroacetate（剂量为10或30 mg/kg），共注射两次，分别是在OVA注射后立即注射和2小时后。以5%乙醇溶于PBS作为溶剂对照。使用刻度测厚仪在注射前、0.5小时以及OVA注射后每小时测量关节肿胀程度，直到注射后5小时。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，以上仅供参考。