Ziconotide acetate醋酸齐考诺肽

　　Ziconotide acetate (SNX-111 acetate) 是一种肽，是一种有效且选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channels) 拮抗剂阻断剂。Ziconotide acetate 减少突触传递，并可用于慢性疼痛研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　大多数原生细胞表达多种不同的钙通道，因此，Ziconotide acetate只能部分减少分化的人神经母细胞瘤IMR32细胞、老鼠上颈神经节神经元和老鼠海马神经元中的高电压激活钙电流。Ziconotide acetate还减少了在HEK细胞、tsa-201细胞和非洲爪蟾卵母细胞中表达α1B亚单位所产生的钙电流。

 

　　Ziconotide acetate通过减少脊髓背角中促痛神经递质的释放来发挥其镇痛效果，从而抑制疼痛信号的传递。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些内容仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Ziconotide（椎管内给药；每个部位25-100 pmol；5 μL；在第4、10、15、20和24天）醋酸盐降低了实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型中中枢神经系统（CNS）中IL-1β和IL-23的水平，以及脾脏中IL-17的产生，这一效应在MOG35-55诱导的EAE发生后的第25天观察到[2]。

 

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　　动物模型：雌性C57BL/6小鼠（18-22克，6-8周龄），注射髓鞘少突胶质细胞糖蛋白[2]

 

　　剂量：每个部位25 pmol、50 pmol、100 pmol

 

　　给药方式：椎管内注射；在第4、10、15、20和24天

 

　　结果：显著减少了EAE动物的机械过敏反应。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Joseph G McGivern, et al. Ziconotide: a review of its pharmacology and use in the treatment of pain. Neuropsychiatr Dis Treat. 2007 Feb;3(1):69-85.

 

　　[2]. Rodrigo B M Silva, et al. Beneficial Effects of the Calcium Channel Blocker CTK 01512-2 in a Mouse Model of Multiple Sclerosis. Mol Neurobiol. 2018 Dec;55(12):9307-9327.