Plerixafor普乐沙福是选择性的CXCR4拮抗剂

　　Plerixafor （AMD 3100） 是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。

 

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　　Plerixafor的生物活性

 

　　体外研究

 

　　CXCR4抑制剂Plerixafor（AMD3100）是一种有效的cxcl12介导的趋化抑制剂（IC50, 5.7 nM），其效价略高于其对CXCR4的亲和力。Plerixafor干扰CXCR4与其天然配体SDF-1（CXCL12）的相互作用。用CCX771或CXCL11处理细胞对cxcl12介导的MOLT-4或U937 TEM没有影响。相比之下，10 μM Plerixafor在两种细胞系中均抑制cxcl12介导的TEM 。Plerixafor可阻止肿瘤相关巨噬细胞（tumor-associated macrophages, tam）向肿瘤组织的浸润。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　给予UUO小鼠普乐沙福（2mg /kg）可加剧肾间质T细胞浸润，导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加，抗炎细胞因子IL-10的表达降低。

 

　　8周时，CXCR4拮抗剂Plerixafor （AMD3100）可显著减少血管周围和间质纤维化。小鼠LD50, SC: 16.3 mg/kg;大鼠LD50, SC: >50 mg/kg;小鼠和大鼠LD50，静脉注射：5.2 mg/kg。

 

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　　Plerixafor普乐沙福的实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　将U87MG细胞以6×103细胞密度200 μL/孔接种于96孔板中，用CXCL12、Plerixafor或肽r处理，最后2 h在每个时间点（24、48、72 h）分别加入MTT （5 μg/mL）。去除细胞培养基后，加入100 μL DMSO，用LT-4000MS微孔板检测仪在595 nm处测定光密度。测量是在三个独立的实验中进行的。

 

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　　Plerixafor普乐沙福的动物实验

 

　　小鼠

 

　　选用雄性C57bl/6小鼠（6-7周龄，体重20 g）。动物适应了SPF级的住房环境，温度为22°C, 12h/12h明暗循环一周。然后将其随机分为正常（无特异性干预）、UUO+AMD3100（小鼠接受UUO手术和2 mg/kg AMD3100）、UUO+PBS（小鼠接受UUO手术和等量PBS）实验组，每组8只。AMD3100和PBS每天通过腹腔注射给药，直至牺牲。

 

　　大鼠

 

　　CXCR4拮抗剂AMD3100溶解于水中，以每天6 mg/kg的剂量给药于2型糖尿病沙大鼠模型，持续8周。在补充研究中，研究了CXCR4拮抗剂（AMD3100 6mg/kg/d）对调节性T细胞数量的影响。在这些研究中，AMD3100或车辆通过微型泵输送一周。

 

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