Zenidolol hydrochloride拮抗剂

　　Zenidolol （ICI-118551） hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂，结合 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的Ki 值分别为 0.7，49.5 和 611 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　盐酸Zenidolol （ICI-118551）抑制IMCD细胞cAMP积累，IC50为1.7 μM。Zenidolol （ici - 118551;10 μM）盐酸诱导去甲肾上腺素（NE）-预收缩PA血管松弛，而AO血管松弛不明显。在衰竭的人类心脏中，Zenidolol （ICI-118551）对心跳持续时间有显著影响，与基础收缩相比，收缩至峰值时间和松弛至90%时间缩短。zenidol负性肌力效应（ICI-118551）与camp无关。兔肌细胞中β2AR的过度表达增强了zenidol （ICI-118551）的负性肌力作用。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Zenidolol （ici - 118551;0.2 mg/kg）盐酸注入小鼠颈静脉，可降低肺循环收缩压，但对全身动脉压无明显影响。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　激酶试验

 

　　实验前1小时，将培养基从孔中取出，替换为50 uL Hanks平衡盐溶液，其中还含有0.5 mM的MgCl2?6H2O, 0.4 mM的MgSO4?7H2O, 20 mM的n -2-羟乙基哌酸- n ' - 2乙磺酸（HEPES）， 1.2 mM的3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）， 0.95 mM的CaCl2和0.05%的BSA。每个板放置在37°C的摇晃水浴中进行剂量反应研究。在一项研究中，加入不同剂量的异丙肾上腺素（10-9-10-5 M）和β1-和β2受体选择性部分激动剂（分别为10-6和10-5 M的他唑洛尔、丙戊醇、沙丁胺醇和特布他林）（5孔/剂/板）并孵育10分钟。在另一项研究中，在存在或不存在不同剂量的β-肾上腺素受体拮抗剂的情况下，用10 μM异丙肾上腺素刺激细胞。加入100 μL的10%三氯乙酸（TCA） （TCA终浓度为5%），10 min后终止培养。用h20饱和醚提取两次TCA，样品在80°C下干燥过夜，然后在50 mM醋酸钠缓冲液中重悬。CAMP含量用放射免疫测定试剂盒测定。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。