Camizestrant用于ER+HER2-乳腺癌研究
2024-12-20 
MCE小分子
Camizestrant （AZD-9833） 是一种有效的口服活性雌激素受体 （ER） 拮抗剂。Camizestrant 可以用于 ER+ HER2-乳腺癌的相关研究。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务
Camizestrant的生物活性
体外研究
Camizestrant从专利US20180111931A1中提取，实施例17。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
Camizestrant（口服）；-50 - 0.2毫克/公斤；20天）在人亲本MCF7小鼠异种移植物中表现出剂量依赖性的抗肿瘤功效。
Camizestrant（口服）；-40 - 0.8毫克/公斤；30天）以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。在10 mg/kg的剂量下，对小鼠几乎完全抑制肿瘤生长。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：人类ESR1突变乳腺癌患者来源的CTC174细胞异种移植雌性NSG小鼠
用量：0.8 mg/kg、3mg /kg、10mg /kg、20mg /kg、40mg /kg
给药方式：口服；30天；每天一次
结果：抑制肿瘤生长呈剂量依赖性。
Camizestrant的溶解性数据
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% Saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (15.74 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 7.5 mg/mL (15.74 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 7.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案 三
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (15.74 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
方案 四
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 50% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.25 mM); 悬浊液; 超声助溶
方案 五
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO → 95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.25 mM); 悬浊液; 超声助溶
