Ramucirumab是一种用于治疗实体肿瘤的人VEGFR-2拮抗

2023-05-01 　　　 MCE小分子

　　Ramucirumab 是人 VEGFR-2 拮抗剂，具有抗实体瘤作用。Ramucirumab 是一种人源化单克隆抗体，可与 VEGFR-2 结合，阻止 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab 也是一种血管生成抑制剂。

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　　EGFR全称上皮生长因子受体，属于酪氨酸激酶受体，与正常细胞的生长相关。如果阻断EGFR信号通路，那么皮肤损伤后就很难愈合。而一般情况下，EGFR信号通路受到严格管制，在完成功能后（例如帮助伤口预后）就马上关闭。但是如果EGFR基因发生突变，导致EGFR信号不被关闭，从而帮助肿瘤细胞过度生长。

　　Ramucirumab雷莫芦单抗是一个血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）拮抗剂特异性地与VEGF受体2结合和阻断VEGFR配体，VEGF-A，VEGF-C，和VEGF-D与受体的结合。其结果是，雷莫芦单抗抑制配体-刺激VEGF受体2的激活，从而抑制配体-诱导增殖，和人内皮细胞的迁移。

　　生物活性

　　Ramucirumab是一种用于治疗实体肿瘤的人VEGFR-2拮抗剂。Ramucirumab是一种重组人免疫球蛋白G1单克隆抗体，结合VEGFR-2的细胞外结合域，阻止VEGFR配体：VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D的结合。Ramucirumab也是一种血管生成抑制剂

　　体外研究

　　Ramucirumab （10 μg/mL）可抑制VEGF和肿瘤驱动的脊髓形成。

　　Ramucirumab与小鼠VEGFR2无交叉反应。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。