6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸

　　6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine （L-6-Diazo-5-oxonorleucine; DON） 是一种谷氨酰胺拮抗剂，能不可逆地抑制谷氨酰胺的分解作用。6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 具有较好的抗癌活性 （尤其是胰腺癌），能降低肿瘤细胞的自我更新潜力和转移能力。6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 还具有抗菌和抗病毒活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸（DON） （0.3 mM;1 h）显示抑制WI-L2细胞中的谷氨酰胺分解代谢。

 

　　6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸（DON）降低肿瘤细胞的自我更新潜能和转移能力。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系：wi - l2细胞

 

　　浓度：0.3 mM

 

　　时间：1小时

 

　　结果：培养的人淋巴细胞WI-L2对谷氨酰胺快速分解代谢的抑制作用大于95%。

 

　　体内研究

 

　　6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸使胰腺肿瘤对抗pd1敏感，导致肿瘤消退和延长体内生存。

 

　　6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸降低肿瘤微环境中的透明质酸和胶原蛋白，导致ECM（广泛的细胞外基质）的广泛重塑，并增加CD8+ t细胞的浸润。

 

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