Ginsenoside Ro人参皂苷 Ro

　　Ginsenoside Ro 人参皂苷 Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用，IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量，Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　Ginsenoside Ro人参皂苷 Ro的生物活性

 

　　体外研究

 

　　人参中的人参皂苷Ro Ginsenoside Ro 是一种有益的新型Ca2+-拮抗化合物，可能可以防止血小板聚集介导的血栓性疾病。Ginsenoside Ro 人参皂苷Ro在剂量依赖下减少了凝血酶刺激的血小板聚集，其IC50约为155μM。人参皂苷Ro通过抑制TXA2的产生来消除凝血酶诱导的血小板聚集。TXA2会引起血小板聚集并促进血栓形成。人参皂苷Ro Ginsenoside Ro 在剂量依赖下（50-300 μM）降低了凝血酶诱导的TXB2水平；在300 μM浓度下，Ginsenoside Ro 人参皂苷Ro能将TXB2水平的升高抑制94.9%。COX-1的活性在没有Ginsenoside Ro 人参皂苷Ro（阴性对照组）的情况下为2.3±0.1 nmol/mg蛋白。然而，人参皂苷Ro在剂量依赖下（50-300 μM）降低了其活性；在300 μM浓度下，COX-1的活性降低到阴性对照组的26.4%。TXA2合酶(TXAS)的活性在没有Ginsenoside Ro 人参皂苷Ro（阴性对照组）的情况下为220.8±1.8 ng/mg蛋白/min。然而，人参皂苷Ro在剂量依赖下（50-300 μM）降低了其活性；在300 μM浓度下，TXAS的活性降低到阴性对照组的22.9%。人参皂苷Ro（300 μM）对TXB2产生的抑制效果（94.9%）明显高于对COX-1（26.4%）和TXAS（22.9%）活性的抑制效果。为评估人参皂苷Ro对Raw 264.7细胞的毒性，首先将细胞用不同浓度（10 μM、50 μM、100 μM和200 μM）的人参皂苷Ro处理24小时。Ginsenoside Ro 人参皂苷Ro没有显示出明显的剂量依赖性毒性。接下来，观察细胞在与1 μg/mL LPS处理前进行1小时预处理100 μM和200 μM人参皂苷Ro后，在1 μg/mL LPS孵育24小时后的存活率和ROS水平（氧化应激标志物）的变化。与未处理对照组相比，LPS会导致细胞存活率下降约70%。预处理100 μM和200 μM人参皂苷Ro Ginsenoside Ro 后，细胞存活率显著增加。ROS水平和NO产生的变化与人参皂苷Ro对细胞存活率的影响一致。

 

　　体内研究

 

　　甘参酮Ro溶于水中，并以灌胃方式给予小鼠25和250 mg/kg/day的剂量，持续4天，然后进行HT29静脉注射前，以保持血液中甘参酮Ro的浓度在一定水平以上。随后对小鼠进行为期40天的口服甘参酮Ro治疗。治疗38天后，动物被安乐死，计算肺转移结节数量，并评估甘参酮Ro的毒性和HT29引起的小鼠病理学。甘参酮Ro（250 mg/kg/day）显著减少肺表面上的肿瘤结节数量，抑制率达到88%（P < 0.01）。相关产品推荐：Celecoxib是一种选择性的 COX-2 抑制剂

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　激酶测定

 

　　将血小板的微粒分离物与Ozagrel（11 nM，IC50）作为阳性对照或不同浓度的人参皂苷Ro Ginsenoside Ro 和其他试剂在37°C下预孵育5分钟。通过添加前列腺素H2来启动反应，并在37°C下孵育1分钟；通过加入柠檬酸（1 M）停止反应。在用1 N NaOH中和后，使用TXB2 EIA试剂盒确定TXB2的含量。

 

　　细胞实验

 

　　使用MTT细胞活力检测试剂盒确定细胞存活率。简而言之，将Raw 264.7细胞以2.0×104个/孔的密度培养在48孔板中，孵育24小时，然后用不同浓度的Ginsenoside Ro 人参皂苷Ro处理24小时。然后研究经过1小时预处理的Ginsenoside Ro 人参皂苷Ro（50 μM、100 μM和200 μM）对Raw 264.7细胞的存活率的影响，并用1 μg/mL的LPS处理24小时。孵育结束后，在每个孔中加入10 μL的MTT试剂，以37°C的5% CO2条件下孵育3小时。随后将形成的甲苯胺晶体溶解在MTT溶解溶液中。使用微孔读数器在540 nm处测定吸光度。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物给药

 

　　小鼠

 

　　使用女性BALB/c小鼠（20-25克，6-8周龄）。通过尾静脉注射HT29细胞建立肺转移实验模型，以模拟CTC的传播。将2×106个HT29细胞以0.2 mL PBS的方式注入6周龄的雌性BALB/c小鼠的尾静脉。在注射HT29细胞之前，每天经口灌注悬浮在PBS中的B（人参皂苷Ro）Ginsenoside Ro ，连续给予4天，然后进行为期40天的治疗。治疗组（N = 10）包括：0 mg/kg、25 mg/kg和250 mg/kg的Ginsenoside Ro 人参皂苷Ro。每四天测量和记录体重。在肿瘤转移和生长持续40天并接受B处理44天后，对每个治疗组的肺部表面转移结节数量进行评估。制备4-5 μm厚的肺切片，蜡包埋然后用血红素和嗜酸性染色。