SR59230A拮抗剂
2024-02-29 
MCE
SR59230A是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的β3-肾上腺素能受体(β3-adrenergic receptor)拮抗剂，对β3，β1和β2受体的IC50分别为40、408和648 nM。
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生物活性
体外研究
SR59230A（100 nM-50μM;24小时）能够以剂量依赖的方式降低神经-2A、BE(2)C和SK-N-BE(2)NB细胞系的细胞存活率。
MCE未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
细胞存活率测定
细胞系：三种不同的神经母细胞瘤（NB）细胞系，其中一种是小鼠源（Neuro-2A），另外两种是人源（SK-N-BE(2)和BE(2)C）
浓度：100 nM、1μM、5μM、10μM和50μM
孵育时间：24小时
结果：以剂量依赖的方式降低细胞存活率，在神经-2A细胞中超过1μM浓度范围内有显著效果，而在SK-N-BE(2)和BE(2)C细胞中则为5μM。
体内研究
MDMA（20 mg/kg）会产生逐渐升高的发热反应，在注射后130分钟达到最大增加1.8°C。SR59230A（0.5 mg/kg）对MDMA引起的缓慢发热反应有轻微但显著的减弱作用。SR59230A（5 mg/kg）则对MDMA显示出明显的早期降温反应。相关产品推荐：Norepinephrine去甲肾上腺素
MCE尚未对这些方法的准确性进行独立确认，仅供参考。
动物模型：雄性C-57BL6J野生型小鼠（22-35克）
剂量：0.5或5 mg/kg
给药方式：皮下注射；在注射MDMA（20 mg/kg）之前30分钟给予皮下注射。
结果：调节MDMA对体温的作用涉及α1肾上腺素受体拮抗作用。
