CV-6209拮抗剂

2023-08-30 　　　 MCE

　　CV-6209 是一种有效的血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。CV-6209 抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集，IC50 值分别为 75 nM 和 170 nM。CV-6209 可以抑制 PAF 引起的大鼠低血压。

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　　生物活性

　　体外研究

　　CV-6209抑制PAF (30 nM)刺激兔血小板[3H]血清素释放。

　　CV-6209对花生四烯酸、ADP或胶原诱导的血小板聚集作用不大。

　　Cv-6209 (0.2-2 μm;预处理30分钟)可抑制paf诱导的LAD2和hLMCs的MC脱粒。

　　体内研究

　　CV-6209 (iv)抑制PAF (0.3 μg/kg);(ED50=0.009 mg/kg)对花生四烯酸、组胺、缓激肽和异丙肾上腺素诱导的低血压无影响。

　　CV-6209 (66 μg;与未预处理的致敏小鼠相比，静脉注射可减少天冬酰胺酶诱导的超敏反应。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。