Ginkgolic Acid-银杏酸

Ginkgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylation 的 IC50 为3.0 μM

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银杏酸,Ginkgolic Ac

Olorinab激动剂

lorinab(APD 371)是一种高效,选择性和完全有效的2型大麻素受体(CB2个)激动剂,并带有EC50 hCB为6.2 nM

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Olorinab

U-46619是一种TXA2 激动剂

U-46619(9,11-Methanoepoxy PGH2)是血栓烷A2(TXA2)的稳定类似物,可作为有效的TXA2激动剂

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U-46619,TXA2,激动剂

SAG是一种Smo受体激动剂

AG是一种有效的平滑(Smo)受体激动剂(EC50= 3 nM;ķd= 59 nM)。SAG激活刺猬信号通路并抵消环巴胺(HY-17024)对Smo的抑制作用[1]

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SAG,Smo,激动剂

Kifunensine

Kifunensine 是可从放线菌中分离得到的 I 类 -mannosidases 有效选择性抑制剂,可阻断 -mannosidases I 修剪糖蛋白上的甘露糖残基。Kifunensine 可抑制内质网相关蛋白降解途径。 MCE 的所有产品仅用

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Kifunensine

K777抑制剂

K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂

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K777

Trastuzumab emtansine

曲妥珠单抗emtansine(Ado-曲妥珠单抗emtansine)是一种抗体连接药物(ADC)

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Gly-β-MCA是一种FXR抑制剂

Gly-β-MCA 是一种胆汁酸,是有效的、稳定的、肠特异性的以及具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂

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Gly-β-MCA

LP-533401盐酸盐

LP-533401盐酸盐是色氨酸羟化酶1(色氨酸羟化酶1)抑制剂,可以调节内部中血清素的产生

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LP-533401盐酸盐,抑制剂,MCE

基于片段化合物的药物开发-FBDD

FBDD 的理论基础是筛选有活性的片段分子并延伸得到新药物分子

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FBDD