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Dexamethasone价格

  Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。

  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
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  Dexamethasone的生物活性

  体外研究

  地塞米松调节几种转录因子,包括激活蛋白-1,核因子-AT和核因子-κB,导致激活和抑制参与炎症反应的关键基因[1]。 地塞米松有效抑制A549细胞释放粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF),EC50为2.2 nM。 发现地塞米松(EC50 = 36nM)诱导β2受体的转录与糖皮质激素受体(GR)DNA结合相关,并且发生在比GM-CSF释放抑制高10-100倍的浓度。 地塞米松(IC50 = 0.5 nM)抑制3×κB(NF-κB,IκBα和I-κBβ),这与抑制GM-CSF释放有关[2]。

  体内研究

  先前已报道用2×5mg / kg剂量的地塞米松有效抑制脂多糖(LPS)诱导的炎症。 在我们的实验系统中,与暴露于LPS并仅注射溶剂(盐水)的动物相比,用单剂量地塞米松10mg / kg(i.p。)治疗显着降低粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。 当在吸入LPS之前1小时和之后1小时施用时,效果是统计学显着的。 BALF中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平(给定水雾剂)[3]。 用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且重量更轻。 虽然他们的食物摄入量相似,但处理过的大鼠也比配对喂养的动物重量轻。 5天的地塞米松注射导致肝脏质量(+ 42%)和肝脏与体重比率(+ 65%)显着增加。 治疗5天后,腓肠肌的湿重减少20%,但相对于体重(g / 100 g体重),它仍然不受影响,表明肌肉减重与体重减轻并行

  Dexamethasone的溶剂和溶解度

  体外:

  DMSO:≥56mg / mL(142.69 mM)

  H2O:<0.1 mg / mL(不溶)

  *“≥”表示可溶,但饱和度未知。

  体内:

  1。通过用甲基纤维素水溶液(0.5%,w / v)研磨适当重量的地塞米松,分别制备地塞米松(DEX)悬浮液,形成浓度为1.2 mg / mL(DEX)的悬浮液

  实验参考方法

  Animal Administration

  小鼠[3]

  在所有实验中使用雌性C57Bl / 6JBom小鼠(10-12周龄)。 地塞米松以1或10mg / kg的单次注射给药。 将地塞米松溶于盐水中,在LPS暴露前1小时或1小时腹膜内注射400μL。 在一个实验中,从攻击前1小时开始每4?5小时连续注射N-乙酰半胱氨酸(NAC)(100和500mg / kg)(总共5次注射)。 对照组的LPS暴露的动物腹膜内注射溶剂(盐水)。 通过将100μLNAAC(50,100或500mg / kg)或地塞米松(10mg / kg)滴注到用15mg / kg Rapinovet(i.v。)麻醉的小鼠的肺中进行气管内给药。

  大鼠[4]

  使用雄性Sprague-Dawley大鼠。地塞米松处理的大鼠每天一次腹膜内注射地塞米松(1.5mg / kg体重)5天,并允许随意喂食。 特别选择地塞米松剂量(1.5mg / kg /天)和治疗持续时间(5天),因为该治疗诱导了可重复且显着的分解代谢状态。 对照大鼠未接受任何治疗并随意喂食。 为了考虑地塞米松处理诱导的食物摄入减少,使用第三组配对喂养的大鼠。 给这些大鼠提供与注射地塞米松的大鼠相同量的食物,并用每日等容的腹膜内注射NaCl(0.9%)处理5天。 在最后注射地塞米松或NaCl后,将动物禁食过夜,然后通过断头处死。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考

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