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WAY-213613抑制剂

    WAY-213613 是一种有效、选择性的 EAAT2 抑制剂 (IC50,85 nM),对其选择性是对人 EAAT1 和 EAAT3 的 59 和 45 倍;抑制大鼠皮质突出体对谷氨酸的摄取。
WAY-213613抑制剂
 
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    IC 50和目标:IC50:85nM(人EAAT2),3.8μM(人EAAT3),5μM(人EAAT1)
 
    体外:WAY-213613(0-100μM)对人类EAAT1、EAAT2和EAAT3亚型具有抑制活性,IC50值分别为5004 nM、85 nM和3787 nM[1]。
 
    WAY-213613(3,30,300 nM)在存在3、30和300 nM的情况下,对突触小体L-[3H]谷氨酸摄取有抑制作用,Ki值分别为15 nM、41 nM和55 nM[1]。
 
    WAY-213613(0-100μM)在注入卵母细胞的EAAT1,EAAT2或EAAT3中,产生浓度依赖性阻断谷氨酸诱导电流,IC50值分别为48、0.13和4.0μM[1]。
 
    WAY-213613(0.5–50μM)表现出对离子型受体和EAAT2的良好选择性,并对阻断NMDA刺激反应具有强大活性[1]。
 
    MCE并未独立验证这些方法的准确性。它们仅供参考
 
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    WAY-213613分子量:415.19
 
    CAS号:868359-05-1

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