Bay K 8644激动剂

　　Bay K 8644 ((±)-Bay K 8644) 是一种消旋体，由两种异构体 (R)-(+)-Bay-K-8644 和 (S)-(-)-Bay-K-8644 组成。Bay K 8644 是一种 L 型 Ca2+ 通道激动剂，EC50 为 17.3 nM。Bay K 8644 通过增加通道的开放时间来增加通过肌膜 Ca2+ 通道的 Ca2+ 流入。Bay K 8644 具有血管收缩作用。

 

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　　Bay K 8644的生物活性

 

　　体外研究

 

　　在新生大鼠心室心肌细胞中，Bay K 8644 (1 μM)处理可增加2天大细胞的l型钙电流密度。的增加幅度越大?Bay K 8644在2天培养细胞中的l型钙电流密度比在7天培养细胞中的l型钙电流密度高，这可以解释为不同发育阶段钙通道磷酸化水平的差异。

 

　　体内研究

 

　　一次剂量低至10 μg/kg的Bay K 8644可显著升高内毒素处理的低血压大鼠的平均动脉压(MAP)，而对正常大鼠的影响很小。Bay K 8644还可使内毒素处理大鼠心率呈剂量依赖性降低37%，对照组大鼠心率降低39%

 

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