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Olorinab激动剂

  Olorinab(APD 371)是大麻素受体2型(CB2个)强有效的,选择性的全激动剂,其对hCB2个的EC50 约为6.2 nM。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  Olorinab(APD 371)(6)的全面体外概况显示,在所有评估的物种中均保持了一位数的纳摩尔效价和完全的内在功效,并且Olorinab(APD 371)对CB具有高度选择性2个 通过CB1个在结合和功能测定中。此外,Olorinab(APD 371)在表达HA标记 大鼠CB的CHO细胞中诱导有效的受体内化作用(相对于CB1 / 2激动剂CP55,940约为106%)2个 提示根据该假设,奥洛瑞纳(Olorinab)(APD 371)能够驱动激动剂诱导的受体回收   相关产品推荐:SR144528
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内
 
  Olorinab(APD 371)≥3 mg / kg PO(ED50= 2.3 mg / kg)。在一个单独的实验中,单剂量的奥洛瑞纳(Olorinab)(APD 371)(10 mg / kg,PO)在施用后长达4小时内抑制爪子退缩阈值。另外,已证明奥洛利纳布(APD 371)的镇痛作用很可能是通过CB的活性介导的2个 受体
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  溶剂与溶解度
 
  体外:
 
  DMSO:200 mg / mL(559.58 mM ;需要超声)
 
  请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂替代储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
 
  储备液的保存方式和期限: -80°C,6月; -20°C,1个月(密封储存,远离湿气)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

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