SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)

Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂

CPI-444 是一种有效的、口服的、选择性的 A2AR 拮抗剂。CD8+ T 细胞耗竭消除了

Luzindole（N-0774）是一种选择性的褪黑激素受体拮抗剂

BX471 (ZK-811752) 是以一种口服有效的，选择性，非多肽的 CCR1 拮抗剂

SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂

Degarelix是一种竞争性，可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。

SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.6 nM

Sparsentan （RE-021） 是高度选择的血管紧张素II （angiotensin II） 和内皮素A （endothelin A） 受体的双重抑制剂，Ki值分别为0.8 和9.3 nM

Palosuran (ACT-058362)是高活性人UT受体特异性拮抗剂，IC50为3.6 nM