BAY-298拮抗剂

2022-12-26 　　　 MCE小分子

　　BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体（LH-R）拮抗剂，对 hLH （人 LH），rLH （大鼠 LH）和 cLH （食蟹猴LH）的 IC50 分别为 96 nM，23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。

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　　生物活性

　　体内研究

　　湾- 298（口服；-72 - 4.5毫克/公斤/天；8天）剂量依赖性地降低发情前的血清雌二醇水平。

　　BAY-298 （0.5 mg/kg iv或2 mg/kg po） t1/2s为31小时，而iv和po为33小时。iv和po的cmax分别为0.28 kg/L和0.066 kg/L。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

　　动物模型：完整雌性大鼠

　　用量：4.5、9、18、36、72 mg/kg

　　政府：口服；8天

　　结果：剂量依赖性地降低了发情前期的血清雌二醇水平。