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NXT629是PPAR-α 拮抗剂

  NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  NXT629(化合物33)是一种强选择性PPAR-α拮抗剂,对人PPAR-α的IC50为77 nM,对其他核激素受体PPARδ、PPARγ、Erβ、GR和TRβ具有较高的选择性,IC50分别为6.0、15、15.2、32.5和>100 μM。NXT629对慕斯PPARα、PPARβ/δ和PPARγ也有抑制作用,IC50s分别为2.3、35.1、6.9 μM。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内研究
 
  NXT629(化合物33;30 mg/kg, i.p)在小鼠体内具有良好的药代动力学,显著降低禁食小鼠中PPARα靶基因Fgf(成纤维细胞生长因子21)。
 
  NXT629在小鼠和大鼠体内的口服生物利用度较差。NXT629 (30 mg/kg, i.p,每日,持续6周)延缓裸小鼠皮下SKOV-3肿瘤的生长,抑制C57Bl/6小鼠皮下B16F10肿瘤的生长。NXT629 (30 mg/kg, i.p)对fgf诱导的血管生成具有弱的抗血管生成作用。NXT629 (3,30 mg/kg, i.p)抑制B16F10黑色素瘤细胞向小鼠肺的实验性转移。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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