H-151拮抗剂

2022-10-27 　　　 MCE小分子

　　H-151 是一种有效，选择性和共价的 STING 拮抗剂，在体外和体内均具有显着的抑制活性。H-151 减少 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。H-151 可用于自身炎症性疾病的研究。

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　　H-151的生物活性

　　体外研究

　　H-151 （0.02-2 μM）降低HEK293T细胞的IFNβ荧光素酶报告量。

　　h - 151（0.5μM;2 h）抑制THP-1细胞中TBK1的磷酸化。

　　h - 151（1μM;3 h）抑制hsSTING棕榈酰化。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　体内研究

　　H-151（750纳摩尔/只老鼠；单i.p）显著减少cma处理小鼠的全身细胞因子反应。

　　H-151（750纳摩尔/只老鼠；对表达生物荧光IFNβ报告蛋白的Trex1?/?小鼠有显著疗效。

　　H-151（750纳摩尔/只老鼠；i.p.）达到有效的全身水平，在血清中显示较短的半衰期，并在野生型小鼠中形成mmSTING的加合物。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。