BD-1047 二氢溴酸盐是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂，作用于精神分裂症动物模型，具有抗精神病活性

Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常

葛根素是从葛根中提取的异黄酮，是5-HT2C受体拮抗剂。Puerarin 抑制 LPS 诱导的 iNOS、COX-2 和 CRP 蛋白的表达，并抑制 RAW264.7 细胞中 RT-PCR 实验中它们的 mRNA。

Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂

SB290157 trifluoroacetate是有效，选择性的C3a受体的拮抗剂;SB290157 trifluoroacetate是125I-C3a放射性配体与表达人C3aR（RBL-C3aR）的大鼠嗜碱性白血病-2H3细胞结合时的竞争性拮抗剂

Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，能够抑制 MMP 的活性

Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs。它是一种有效的药物，在克隆的人 M3 mAChR 和离体人支气管中的内源性 mAChR 中表现出缓慢的功能可逆性

Relacorilant 是一种有效的，选择性的，可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，Relacorilant还显示出强效的对CYP2C8和CYP3A4的抑制作用（IC50分别为0.21和1.3 μM），对CYP2C9、2C19、2D6和3A5有适度的抑制作用

Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂，Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能

BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂;BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍， 是 TRPC7 的 42 倍；BI-749327（每日30 mg/kg；口服）改善了持续压力负荷下小鼠的左心功