Montelukast sodium孟鲁司特钠

　　Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Montelukast（5 μM; 1小时）抑制了APAP（对乙酰氨基酚）（HY-66005）引起的细胞损伤 [1]。

 

　　Montelukast（0.01-10 μM; 30分钟）减少了5-氧代-ETE诱导的细胞迁移，并调节了纤溶酶-纤溶酶原系统的激活 [3]。

 

　　Montelukast（10 μM; 18小时）调节了MMP-9的激活 [3]。

 

　　细胞迁移实验 [3]

 

　　细胞系： 嗜酸细胞

 

　　浓度： 0.01-10 μM

 

　　孵育时间： 30分钟

 

　　结果： 减少了5-氧代-ETE诱导的细胞迁移。

 

　　体内研究

 

　　Montelukast（3 mg/kg；口服灌胃）可保护小鼠免受对乙酰氨基酚（APAP）诱导的肝毒性[1]。

 

　　Montelukast（1 mg/kg；迷你渗透泵给药）能减少在OVA处理小鼠中观察到的气道重塑变化，并阻止由CysLT1受体介导的半胱氨酸白三烯（LT）C4、D4和E4的作用[2]。

 

　　Montelukast（1 mg/kg；迷你渗透泵给药）能降低在OVA处理小鼠的支气管肺泡灌洗液（BAL）中发现的IL-4和IL-13水平升高[2]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物模型：C57BL/6J小鼠（8周龄；22-25克）诱导急性肝损伤[1]

 

　　剂量：3 mg/kg

 

　　给药方式：在生理盐水或APAP给药后1小时进行口服灌胃

 

　　结果：减少血清中的丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）水平，减轻肝脏损伤。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Pu S, et, al. Montelukast Prevents Mice Against Acetaminophen-Induced Liver Injury. Front Pharmacol. 2019 Sep 18; 10:1070.

 

　　[2]. William RHJ, et, al. A role for cysteinyl leukotrienes in airway remodeling in a mouse asthma model. Am J Respir Crit Care Med. 2002 Jan 1; 165(1): 108-16.

 

　　[3]. Langlois A, et al. Montelukast regulates eosinophil protease activity through a leukotriene-independent mechanism. J Allergy Clin Immunol. 2006;118(1):113-119.

 

　　[4]. Khan AR, et al. Montelukast in hospitalized patients diagnosed with COVID-19. J Asthma. 2022 Apr;59(4):780-786.