Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂;首个竞争性孕激素拮抗剂Mifepristone米非司酮的发现，激发了对更强效和更具选择性的抗孕激素的强烈探索[1]。在暴露于10 μMMifepristone米非司酮4天后，细胞生长被评估，这一浓度接近人类可达到的血浆浓度

Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride) 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂

Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的，具有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂，可用来研究血小板聚集

Dooku1 是一种可逆的 Yoda1 拮抗剂，对 2μM Yoda1 诱导的 Ca2+ 进入 HEK 293 细胞和HUVECs 细胞的 IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM

Losartan 是血管紧张素II 受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合 AT1 受体

BD-1047 二氢溴酸盐是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂，作用于精神分裂症动物模型，具有抗精神病活性

Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常

葛根素是从葛根中提取的异黄酮，是5-HT2C受体拮抗剂。Puerarin 抑制 LPS 诱导的 iNOS、COX-2 和 CRP 蛋白的表达，并抑制 RAW264.7 细胞中 RT-PCR 实验中它们的 mRNA。

Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂

SB290157 trifluoroacetate是有效，选择性的C3a受体的拮抗剂;SB290157 trifluoroacetate是125I-C3a放射性配体与表达人C3aR（RBL-C3aR）的大鼠嗜碱性白血病-2H3细胞结合时的竞争性拮抗剂