GLPG0974拮抗剂
2024-12-16 
MCE
GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂，IC50 值为 9 nM。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
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GLPG0974拮抗剂的生物活性
体外研究
GLPG0974 能够在体外强烈抑制醋酸盐诱导的嗜中性粒细胞迁移，并在人全血测定中证明能够抑制基于嗜中性粒细胞的药效学 (PD) 标记物 CD11b 激活特异性表位[AE]
体内研究
GLPG0974 在大鼠中显示出优异的药代动力学特性，生物利用度为 47%，口服给药 5 和 30 mg/kg 后血浆暴露呈线性增加。口服剂量增加后观察到的半衰期延长与在人类中获得长靶点覆盖的项目目标一致[1]。
GLPG0974拮抗剂的实验参考方法
动物给药方式
大鼠
GLPG0974 以口服单次食道灌胃的方式剂量为 5−10 mg/kg，并通过尾静脉以 1 mg/kg 的速注方式进行静脉给药，实验对象为雄性斯普拉格−道利大鼠。每组由三只大鼠组成。收集血样[1]。
MCE 并未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。 相关产品推荐：Fasiglifam是一种有效的GPR40激动剂
GLPG0974拮抗剂的溶解性数据
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% Saline
Solubility: 5 mg/mL (10.31 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 5 mg/mL (10.31 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
