JNJ-10229570拮抗剂

　　JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　JNJ-10229570 以剂量依赖的方式抑制培养的人类皮脂腺细胞中皮脂的产生。JNJ-7818369 抑制 125I-NDP-α-MSH 与表达人类 MC1R 和 MC5R 的细胞结合，IC50 值分别为 270±120 和 200±50 nM。两种形式的化合物（游离碱性形式）获得了几乎相同的结果。两种形式在 MC4R 的结合能力相当，IC50 值为 240±170 nM。接受 JNJ-10229570 处理的细胞在 0.01 μM 时表现出对脂质颗粒的强烈抑制，在 0.05 μM 时则完全抑制[1]。

 

　　体内研究

 

　　对移植于 SCID 小鼠上的人类皮肤进行局部处理，使用 JNJ-10229570 显著减少了特定于皮脂的脂质生产、皮脂腺的大小以及皮脂分化标志物上皮膜抗原（EMA）的表达。局部使用 0.05% JNJ-10229570 导致稳定状态和新合成的特定皮脂显著减少，对甘油三酯和胆固醇的影响较小[1]。

 

　　MCE 并未独立确认这些方法的准确性。这些方法仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　动物给药[1]

 

　　移植于 SCID 小鼠上的人类皮肤接受载体或 JNJ-10229570（0.05%）的局部处理，持续 30 天[1]。

 

　　MCE 并未独立确认这些方法的准确性。这些方法仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Eisinger M, et al. A melanocortin receptor 1 and 5 antagonist inhibits sebaceous gland differentiation and the production of sebum-specific lipids. J Dermatol Sci. 2011 Jul;63(1):23-32.