6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine; DON) 是一种谷氨酰胺拮抗剂，能不可逆地抑制谷氨酰胺的分解作用

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂

BAY-298 （0.5 mg/kg iv或2 mg/kg po） t1/2s为31小时，而iv和po为33小时

AMG 487抑制钙动员响应ITAC （IC50=5 nM）。AMG487 （1 μM）的肺转移较少，肺明显小于载体处理的肺

NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂

H-151 是一种有效，选择性和共价的 STING 拮抗剂

CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂

AB928 是一种具有口服活性、选择性的腺苷受体 (A2aR/A2bR) 双拮抗剂。AB928 减轻腺苷介导的免疫抑制

Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM