PSB-603是腺苷A2B受体拮抗剂
2023-07-31 
MCE
PSB-603 是一种有效的高选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂，Ki 为 0.553 nM，对人和大鼠 A1 和 A2A 以及人 A3 受体几乎没有亲和力。
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生物活性
体外研究
PSB-603是一种有效的选择性腺苷A2B受体拮抗剂，对人A2B受体的Ki值为0.553 nM，在10 μM浓度下对人和大鼠A1和A2A以及人A3受体几乎没有亲和力。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞活力测定
细胞系：外周T细胞
浓度：100 nM
潜伏期：24小时
结果：显著抑制NECA刺激的IL-6释放≈3倍。
体内研究
PSB-603在局部和全身炎症模型中均有抗炎作用。PSB-603 （5 mg/kg b.w.ip）可显著减轻两种小鼠炎症模型（局部和全身）的炎症。PSB-603可显著降低炎症足部炎症因子IL-6、TNF-α和ROS水平，并通过显著降低白细胞的浸润来减轻腹膜炎症。PSB-603以1% Tween 80的混悬液给药。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：成年雄性瑞士白化病小鼠，CD-1，体重25-30 g
用量：1、5、10mg /kg
给药方式和频次：在注射卡拉胶之前，腹腔内给药
结果：卡拉胶致水肿模型。在所有接受PSB-603治疗的组中，足跖水肿的增加均被显著抑制。结果表明，5mg /kg的剂量最有效。
