GB-88拮抗剂
2023-08-16 
MCE
GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂，可抑制 PAR2 介导的 Ca2+ 的释放，IC50 值为 2 ?M。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务
生物活性
体外研究
GB-88 抑制 HT29 细胞中由胰蛋白酶、2f-LIGRLO-NH2 和 GB110 (PAR2 激动剂) 诱导的 iCa2+ 释放。GB-88 的拮抗作用依赖于激动剂。
体内研究
GB-88 (10 mg/kg，橄榄油中口服) 具有口服活性和体内抗炎活性，对四种结构和机制不同的PAR2激动剂(2f-LIGRLO-NH2、胰蛋白酶、SLIGRL-NH2和GB110)具有特异性拮抗剂活性。
GB-88 在体内抑制 PAR2 诱导的急性炎症。
动物模型:雄性Wistar大鼠(8-9周)
剂量:10mg /kg
给药方式:橄榄油灌胃
结果:具有口服活性和体内抗炎活性，对四种结构和机制不同的PAR2激动剂(2f-LIGRLO-NH2、胰蛋白酶、SLIGRL-NH2和GB110)具有特异性拮抗剂活性。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
