Randialic acid B是FPR1拮抗剂
2023-06-19 
MCE
Randialic acid B 是一种三萜化合物，是一种甲酰肽受体1（FPR1）拮抗剂。Randialic acid B 阻断人中性粒细胞中的 FPR1 并在体内减轻银屑病样炎症。
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生物活性
体外研究
Randialic acid B （0.1-3 μM;（5分钟）选择性地抑制FPR1激活的人中性粒细胞中活性氧的产生、弹性蛋白酶的释放和CD11b的表达。Randialic acid B在人中性粒细胞、中性粒细胞样THP-1细胞和hfpr1转染的HEK293细胞中抑制n -甲酰基肽与FPR1的结合，表明FPR1具有拮抗作用。
Randialic acid B竞争性地与FPR1受体结合。fpr1下游信号，如Ca2+的动员和Akt和MAPKs的激活也被竞争性抑制。
Randialic acid B对h2o2诱导的H9c2心肌细胞损伤具有显著的细胞保护作用。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
Randialic acid B （10 mg/kg;注射。每隔（5天）显著减轻吡喹莫德引起的牛皮癣样症状，包括表皮增生、脱屑伴结垢、中性粒细胞皮肤浸润和经皮失水。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：balb /c白色雌性小鼠（体重20 g;7周大）服用咪喹莫特
剂量：10mg /kg
给药方式和频次：注射，每隔5天
结果：显著减轻吡喹莫德引起的牛皮癣样症状。
