BMS-986278拮抗剂

2024-01-24 　　　 MCE

　　BMS-986278是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体1(LPA1)拮抗剂，对人和小鼠LPA1的Kb值分别为6.9 nM和4.0 nM。BMS-986278可用于研究肺纤维化疾病。

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　　生物活性

　　体外研究

　　BMS-986278是一种高亲和力的LPA1拮抗剂，对于在过表达LPA1的CHO细胞中的人类和小鼠LPA1，其Kbs分别为6.9 nM和4.0 nM。

　　BMS-986278拮抗正常人肺成纤维细胞中由溶血磷脂酸(LPA)刺激的钙流，其Kb值为5.8 nM。

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　体内研究

　　BMS-986278（0.1-10 mg/kg；单次口服）完全以浓度依赖性方式抑制了CD1小鼠体内LPA刺激的全身组胺释放。

　　BMS-986278（3-30 mg/kg；每天两次口服，连续14天）减少了大鼠体内Bleomycin引发的胶原沉积/肺纤维化。

　　动物模型：喷射达利鼠（雄性，10周大）被施用Bleomycin

　　剂量：3、10和30 mg/kg

　　给药方法：每天两次口服，连续14天

　　结果：在3 mg/kg(48%)和10 mg/kg(56%)的剂量组，显著降低了肺部切片纤维化区域的比例。