L-368,899 hydrochloride
2024-01-24 
MCE
L-368,899 hydrochloride是一种有效的，选择性的，可口服的，非肽类催产素受体oxytocin receptor拮抗剂，对大鼠和人子宫oxytocin receptor的IC50值分别为8.9 nM和26 nM，为抗早产剂。
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生物活性
体外研究
L-368,899盐酸盐是一种强效的、口服生物可用的、非肽类催产素受体拮抗剂，其对大鼠子宫和人类子宫催产素受体的IC50分别为8.9 nM和26 nM。相比之下，L-368,899在人类和大鼠的肝脏和肾脏的VP受体上的活性较低（IC50为510 nM、960 nM、890 nM、2400 nM）。
MCE未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
L-368,899在大鼠和狗中展现出类似的药代动力学特性。在单次静脉注射后，L-368,899在这两种物种中的半衰期均为2小时。此外，L-368,899在大鼠或狗体内的血浆清除率介于23至36 ml/min/kg之间。L-368,899的Vdss值在狗体内分别为2.0和2.6升/公斤以及3.4到4.9升/公斤。
L-368,899具有口服生物利用度。在大鼠中，当剂量为5 mg/kg时，雌性和雄性大鼠的口服生物利用度分别为14%和18%。此外，当剂量为25mg/kg时，雌性和雄性大鼠的口服生物利用度分别为17%和41%。
