RU486是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM

Fulvestrant是有效的雌激素受体 (Estrogen Receptor) 拮抗剂，IC50值为 9.4 nM

Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性

Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)

CNQX (FG9065) 是高效的 AMPA/kainate 受体拮抗剂

CB-03-01是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂

Methotrexate是一种叶酸拮抗剂，在体外试验中 IC50 为 78 nM

GW9662分子量：276.68，GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍

FTY720是一种sphingosine 1-phosphate(S1P)拮抗剂，作用于K562和NK细胞，IC50为0.033 nM