Ravoxertinib是ERK激酶抑制剂

    CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，诱导抗肿瘤反应。

 

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    Ravoxertinib是ERK激酶抑制剂的生物活性

 

    体外

 

    CPI-444是一种有效的口服选择性A2AR拮抗剂。CD8 + T细胞的耗竭消除了CPI-444作为单一药物以及与抗PD-L1的组合治疗的功效，证明了CD8 + T细胞在介导初次和二次免疫反应中的作用。CPI-444±anti-PD-L1的抗肿瘤功效与CD38 +细胞在MC38肿瘤组织中的浸润和激活增加有关，并与脾脏CD8 + T细胞上PD-1表达的相应升高有关。此外，通过用CPI-444处理，包括GITR，OX40和LAG3对肿瘤浸润淋巴细胞和循环T细胞的免疫检查点水平进行调节，表明腺苷介导的免疫抑制作用广泛。

 

    体内

 

    每天用CPI-444（1、10、100 mg / kg）处理同系小鼠模型MC38导致剂量依赖性抑制肿瘤生长，从而导致约30％的受治疗小鼠消除肿瘤。在MC38模型中，将CPI-444（100 mg / kg，每日一次，14天）与抗PD-L1（200μg，3qw，4剂）联合使用可协同抑制肿瘤生长并消除90％受治疗小鼠的肿瘤。当治愈的小鼠随后再次受到MC38细胞的攻击时，肿瘤的生长会在100％的攻击小鼠中被拒绝，这表明CPI-444诱导了系统性抗肿瘤免疫记忆。

 

    Ravoxertinib是ERK激酶抑制剂的溶剂和溶解度

 

    体内：

 

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

 

    1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温80》生理盐水45％

 

    溶解度：≥2.25 mg / mL（5.52 mM）; 清晰的解决方案

 

    2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％（盐水中20％SBE-β-CD）

 

    溶解度：≥2.25 mg / mL（5.52 mM）; 清晰的解决方案

 

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。