SB290157是C3a拮抗剂

    SB290157 trifluoroacetate是有效，选择性的C3a受体的拮抗剂，IC50值为200 nM。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    SB 290157作为125 I-C3a放射性配体与表达人C3aR（RBL-C3aR）的大鼠嗜碱性白血病2H3细胞结合的竞争性拮抗剂，IC 50为200 nM。SB 290157以浓度依赖的方式阻断C3a诱导的C3aR内部化，并阻止RBL-C3aR细胞和人中性粒细胞的C3a诱导的Ca 2+动员，IC 50 s f 27.7和28 nM。SB 290157对C3aR具有选择性，因为它不拮抗C5aR或其他六个趋化性G蛋白偶联受体。SB 290157还抑制C3a诱导的Ca 2+动员表达小鼠和豚鼠C3aRs的RBL-2H3细胞。它有效抑制豚鼠血小板中C3a介导的ATP释放，并抑制C3a诱导的对大鼠尾动脉灌注的场刺激的收缩反应增。

 

    体内

 

    SB 290157，在豚鼠LPS诱导的气道中性粒细胞模型中抑制中性粒细胞募集，并在大鼠佐剂诱导的关节炎模型中减少爪水肿[1]。该拮抗剂仅在3小时就能够减少关节肿胀，并且在30mg / kg的浓度下观察到约50％的关节肿胀抑制。与显示补体消耗的幼稚小鼠相比，C3水平在3 h时显着降低。此外，观察到C3活化并相应于抗OVA pAb的分级浓度增加。

 

    SB290157的实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    大鼠：从佐剂注射当天开始，分别以30、10和3 mg / kg ip的剂量分别以SB，290、157和3 mg / kg ip的最终剂量给药。修改了笼子，使受害动物自由获得食物和水。对照动物单独给予媒介物。爪体积的变化表示为10-12只动物/组的平均值和SEM，并计算了后爪水肿的抑制百分比。

 

    小鼠：在0（OVA注射后立即）和0 h腹膜内注射SB 290157，一种C3aR拮抗剂（10或30 mg / kg）两次，同时将5％乙醇的PBS溶液用作载体对照。在注射前，0.5小时后，然后每小时一次直到注射OVA后5小时，使用千分表测厚仪测量关节肿胀。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。