Rimonabant-利莫那班

    Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体1 (CB1) 高效的、选择性的拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

 

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    Rimonabant生物活性

 

    体外研究

 

    Rimonabant可以抑制Mtb的生长，MIC为54μM。MmpL3是一种抗结核靶标，是Rimonabant的直接靶标。

 

    利莫那班本身（10 -12 -10 -3 M，12种浓度）以浓度依赖性方式抑制[ 35 S] GTPgS与人皮质膜的基础结合，-log IC 50为4.7±0.2（IC 50 = 20） μM）和最大抑制率为48±2％。

 

    体内研究

 

    将Rimonabant（10 mg / kg灌胃）喂养3个月大的雄性肥胖Zucker大鼠作为葡萄糖耐量受损模型，并将10周龄至6个月大的男性肥胖Zucker大鼠作为代谢模型综合征。RANTES和MCP-1血清水平在肥胖与瘦Zucker大鼠中增加，并且通过使用Rimonabant的长期治疗显着降低，这减缓了代谢综合征大鼠的体重增加。中性粒细胞和单核细胞在年轻和老年肥胖与瘦Zucker大鼠中显着增加，并且由Rimonabant降低。血小板结合的纤维蛋白原在两个年龄的肥胖与瘦Zucker大鼠中显着增强，并且被Rimonabant减少。

 

    Rimonabant（每日20毫克）显示许多心脏代谢风险因素显着减少。

 

    溶剂和溶解度

 

    体内：

 

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

 

    1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温-80 》45％生理盐水

 

    溶解度：2.5 mg / mL（5.00 mM）; 暂停解决方案; 需要超声波

 

    2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％玉米油

 

    溶解度：≥2.5mg / mL（5.00 mM）; 明确解决方案

 

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购