BQ-788 sodium salt是一种有效，选择性的ETB 受体拮抗剂，在人类Girrardi心脏细胞中抑制ET-1与ETB受体结合的 IC50 为1.2 nM

Olcegepant是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂，IC50 和 Ki 分别为0.03 nM，14.4 pM

MRE3008F20是一种高效的选择性拮抗腺苷A3受体（AA3R），可抑制静息T淋巴细胞中激动剂诱导的cAMP升高

Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50值为44 nM

Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂，在细胞实验中的 IC50 为 46 nM

Chlorpromazine Hydrochloride是D2，5HT2A，钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM

RU486是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM

Fulvestrant是有效的雌激素受体 (Estrogen Receptor) 拮抗剂，IC50值为 9.4 nM

Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性

Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)