Cyclopamine 是 Hedgehog 通路的拮抗剂，在细胞实验中的 IC50 为 46 nM

Chlorpromazine Hydrochloride是D2，5HT2A，钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM

RU486是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM

Fulvestrant是有效的雌激素受体 (Estrogen Receptor) 拮抗剂，IC50值为 9.4 nM

Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性

Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)

CNQX (FG9065) 是高效的 AMPA/kainate 受体拮抗剂

CB-03-01是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂

Methotrexate是一种叶酸拮抗剂，在体外试验中 IC50 为 78 nM

GW9662分子量：276.68，GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍