Verapamil拮抗剂

　　Verapamil hydrochloride （（±）-Verapamil hydrochloride） 是钙离子通道 （calcium channel） 拮抗剂。

 

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　　Verapamil的生物活性

 

　　体外

 

　　维拉帕米（盐酸盐）是一种L型钙通道拮抗剂。培养16小时后，硼替佐米和维拉帕米（70 ?M）的组合明显降低了JK-6L，RPMI 8226和ARH-77细胞系的活力[1]。维拉帕米与钾一起基本上抑制了重组人羧酸酯酶（CES2）的酶水解酶活性。一世 为3.84±0.99μM[2].

 

　　体内

 

　　维拉帕米（钙通道拮抗剂）在缺血前静脉注射入股静脉。维拉帕米（1 mg / kg）可显着降低室性心律失常的发生率，包括45分钟冠状动脉闭塞的室性早搏（PVC），室性心动过速（VT）和室颤（VF）。当心脏缺血时，总的心律失常评分显着增加（P <0.01 vs.假手术）。维拉帕米（1 mg / kg）显着阻止了缺血引起的总心律失常评分的提高（P <0.01 vs.缺血）。结果表明维拉帕米具有抗心律失常作用

 

　　实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　细胞（1×105）分别用10 nM硼替佐米和/或70 ?M维拉帕米处理16小时，再与Alamar-Blue孵育4小时。线粒体脱氢酶的活性导致着色的转化，随后使用分光光度计测量吸收

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物实验方法

 

　　老鼠

 

　　使用成年雄性Sprague-Dawley（SD）大鼠（250-350 g）。在缺血前10分钟将维拉帕米（1 mg / kg）静脉内注入股静脉。假手术组接受相同的手术程序，不同的是，LAD下方的缝合线不捆扎。在另一系列实验中，L型钙通道激动剂Bay K8644以0.1 mg / kg的剂量通过FV静脉注射诱发心律不齐。在Bay K8644给药前10分钟服用维拉帕米（1 mg / kg）。所有注射均在30秒内进行。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。