BQ-788 sodium salt拮抗剂

    BQ-788 sodium salt是一种有效，选择性的ETB 受体拮抗剂，在人类Girrardi心脏细胞中抑制ET-1与ETB受体结合的 IC50 为1.2 nM。

 

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    BQ-788 sodium salt 的分子式：663.78

 

    生物活性

 

    体外

 

    BQ-788有效且竞争性地抑制125 I标记的ET-1与人Girrardi心脏细胞（hGH）中ETB受体的结合，IC 50为1.2 nM，但只能很差地抑制人神经母细胞瘤细胞系中与ETA受体的结合。 SK-N-MC细胞（IC 50，1300纳米）。BQ-788显示高达10μM的激动活性并且竞争性地抑制由ETB选择性激动剂（pA2,8.4）诱导的血管收缩。BQ-788还抑制ET-1的几种生物活性，如支气管收缩，细胞增殖和灌注ET-1的清除。

 

    体内

 

    BQ-788（3mg / kg / h，iv）完全抑制药理学剂量的ET-1-或sarafotoxin6c（0.5nmol / kg，iv）诱导的ETB受体介导的抑制因子，但在清醒大鼠中没有升压反应。此外，BQ-788显着增加ET-1的血浆浓度，这被认为是体内潜在ETB受体阻断的指标。在Dahl盐敏感性高血压（DS）大鼠中，BQ-788（3mg / kg / h，iv）使血压增加约20mm Hg。据报道，BQ-788还可抑制ET-1诱导的支气管收缩，肿瘤生长和脂多糖诱导的器官衰竭。BQ 788（3 mg / kg）导致ET-1剂量反应曲线向左移动8倍，表明ETB扩张剂受体显着参与。小鼠通过足底内用30nmol BQ-788治疗，减少机械痛觉过敏（47％和42％），热痛觉过敏（68％和76％），水肿（50％和30％）; 髓过氧化物酶活性（64％和32％），以及明显的疼痛行为。此外，使用clazosentan或BQ-788进行足底内治疗可减少脊髓（45％和41％）和外周（47％和47％）超氧阴离子的产生以及脊柱（47％和47％）和外周（33％和54％）脂质过氧化分别为。