Zoledronic Acid唑来膦酸

　　唑来膦酸Zoledronic Acid (Zoledronate) 是第三代含氮二磷酸盐，具有高效的抗骨质再吸收活性。唑来膦酸Zoledronic Acid 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid 也有抗癌作用。

 

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　　唑来膦酸Zoledronic Acid的生物活性

 

　　体外研究

 

　　唑来膦酸（Zoledronic Acid）研究结果概述：

 

　　唑来膦酸（0.1-1 µM；48小时）增加了骨细胞样MLO-Y4细胞中核因子-kB配体（RANKL）和骨钙素（sclerostin）mRNA的表达[2]。

 

　　唑来膦酸增加了来自MLO-Y4细胞的破骨细胞生成支持因子的表达[2]。

 

　　唑来膦酸通过IL-6/JAK2/STAT3通路增强了MLO-Y4细胞中的RANKL表达[2]。

 

　　唑来膦酸通过调节NF-κB和JNK信号通路抑制破骨细胞的分化和功能[3]。

 

　　唑来膦酸（10-100 µM；1-7天）显著降低了MC3T3-E1细胞的活力[4]。

 

　　唑来膦酸（10-100 µM；1-7天）诱导了MC3T3-E1细胞的凋亡[4]。

 

　　唑来膦酸（10-100 µM；4天）由于诱导凋亡而抑制了细胞活力[4]。

 

　　在浓度低于1 µM时，唑来膦酸对MC3T3-E1细胞的分化和成熟具有抑制作用[4]。

 

　　MCE未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　细胞活力测定实验[4]

 

　　细胞系： MC3T3-E1细胞

 

　　浓度： 0.01 µM, 0.1 µM, 1 µM, 10 µM, 100 µM

 

　　培养时间： 1天、3天、5天、7天

 

　　结果： 在10 µM和100 µM下细胞活力降低。

 

　　体内研究

 

　　唑来膦酸（0.05 mg/kg；腹腔注射；每周一次；持续3周）增加骨矿物质密度和含量[5]。

 

　　唑来膦酸（0.5-1 mg/kg；腹腔注射；每周一次；持续3周）抑制了成骨细胞和破骨细胞的功能以及体内的骨重塑，干扰骨的机械特性[5]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物模型： 五周龄C57BL6小鼠[5]

 

　　剂量： 0.05 mg/kg, 0.5 mg/kg, 1 mg/kg

 

　　给药方式： 腹腔注射，每周一次，持续3周

 

　　结果： 在0.5 mg/kg和1 mg/kg剂量下，抑制了成骨细胞和破骨细胞的功能以及骨重塑。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Lianwei Wang, et al. Various pathways of zoledronic acid against osteoclasts and bone cancer metastasis: a brief review. BMC Cancer. 2020; 20: 1059.

 

　　[2]. Hyung Joon Kim, et al. Zoledronate Enhances Osteocyte-Mediated Osteoclast Differentiation by IL-6/RANKL Axis. Int J Mol Sci. 2019 Mar; 20(6): 1467.

 

　　[3]. Xiao-Lin Huang, et al. Zoledronic acid inhibits osteoclast differentiation and function through the regulation of NF-κB and JNK signalling pathways. Int J Mol Med. 2019 Aug;44(2):582-592.

 

　　[4]. XIN HUANG, et al. Dose-dependent inhibitory effects of zoledronic acid on osteoblast viability and function in vitro. Mol Med Rep. 2016 Jan; 13(1): 613-622.

 

　　[5]. Samantha Pozzi, et al. High-dose zoledronic acid impacts bone remodeling with effects on osteoblastic lineage and bone mechanical properties. Clin Cancer Res. 2009 Sep 15;15(18):5829-39.

 

　　[6]. Shea GKH, et al. Oral Zoledronic acid bisphosphonate for the treatment of chronic low back pain with associated Modic changes: A pilot randomized controlled trial. J Orthop Res. 2022 Feb 23.