NNZ 2591

　　NNZ 2591 是环状甘氨酸脯氨酸 （cGP） 小肽的合成类似物。NNZ 2591 具有口服活性并能穿过血脑屏障。NNZ 2591 在缺血性脑损伤后显示出神经保护作用。NNZ 2591 改善帕金森病大鼠模型的运动功能。NNZ 2591 具有研究缺血性脑损伤和天使综合征的潜力。

 

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　　生物活性

 

　　体内研究

 

　　NNZ 2591 （30 mg/kg;p.o.）可预防东莨菪碱诱导的大鼠记忆障碍[1]。

 

　　NNZ 2591 （2,20,100 ng/大鼠；i.c.v.）显示神经保护大鼠[2]。

 

　　NNZ 2591 （3 mg/kg;南卡罗来纳州。每天5天）完全防止脑损伤，并显著降低大鼠[2]损伤后5天接触贴片时间的L/R比。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

 

　　动物模型：4月龄雄性年轻Wistar大鼠[1]。

 

　　用量：30 mg/kg

 

　　给药方式：P.o.; 10 min after the （scopolamine） i.p. administration。

 

　　结果：M2AchR阳性神经元数量明显减少，CA3、CA4亚区突触素密度明显降低，纹状体TH端染色改变。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Guan J, et al. NNZ-2591, a novel diketopiperazine, prevented scopolamine-induced acute memory impairment in the adult rat. Behav Brain Res. 2010 Jul 11;210（2）：221-8.

 

　　[2]. Guan J, et al. Peripheral administration of a novel diketopiperazine, NNZ 2591, prevents brain injury and improves somatosensory-motor function following hypoxia-ischemia in adult rats. Neuropharmacology. 2007 Nov;53（6）：749-62

 

　　[3]. Copping NA, et al. Emerging Gene and Small Molecule Therapies for the Neurodevelopmental Disorder Angelman Syndrome. Neurotherapeutics. 2021 Jul;18（3）：1535-1547