HIF-2α-IN-8
HIF-2α-IN-8 是一种有效的具有口服活性的 HIF2α 抑制剂,对 HIF2α SPA,HIF2α iScript,HIF2α HRE RGA 的 IC50 值分别为 9, 37, 246 nM。HIF-2α-IN-8 具有抗肿瘤活性。
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生物活性
体内研究
HIF-2α-IN-8(例31)(30 mg/kg;订单。每天21天)在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[1]。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
动物模型:6-9周,雌性裸鼠Crl:NU(NCr)- foxn1nu -纯合子小鼠(786-O小鼠模型)[1]
用量:30 mg/kg
给药方式和频次:肿瘤接种后34天开始;21天为周期
结果:抑制肿瘤生长。
参考文献
[1]. Robin Alec Fairhurst, et al. Compounds and compositions for inhibiting the activity of hif2-alpha and their methods of use. WO2021220170A1.