γ-氨基丁酸
γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABAA 受体和促代谢 GABAB 受体结合发挥作用。γ-Aminobutyric acid 能够阻断中枢神经系统的特定信号,并带来镇静效果。
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生物活性
体外研究
γ-氨基丁酸(30 μM)可使皮质祖细胞(E16细胞)去极化,在心室区(VZ)细胞产生内向电流,并诱导DNA合成抑制,半最大响应浓度为5 μM。
皮质板(cp)神经元表达谷氨酸脱羧酶(GAD)、γ-氨基丁酸(1-5 μM;18 h)刺激cp细胞的运动并阻止其迁移,而趋化信号涉及g蛋白激活。
γ-氨基丁酸激活GABA A受体,使细胞周期停留在S期,限制生长。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞迁移试验
细胞系:皮质板(cp)神经元
浓度:1-5 μM
潜伏期:18小时
结果:通过g蛋白激活促进运动,通过GABAA受体介导的去极化阻止吸引剂诱导的迁移。
体内研究
γ-氨基丁酸(33.95、102.25、306.75 mg/kg;订单。单剂量)可增强小鼠睡眠。
γ-氨基丁酸(1,2,4 mg/kg/d;订单。30 d)减轻了大鼠的焦虑,恢复了大鼠的食物利用率,暴露于邻苯二甲酸二(2-乙基己基)(DEHP)引起的损伤。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型:无病原体(SPF)白化病(Balb/c)小鼠(18-20 g, 8周龄)
用量:33.95、102.25、306.75 mg/kg
给药方式:灌胃;单剂量;20 mL/kg给药;以一小时计
结果:延长睡眠时间,提高睡眠率,缩短睡眠潜伏期更有效。