Osimertinib是EGFR抑制剂
2023-07-15 
MCE
Osimtinib （AZD9291） 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R （IC50=12 nM） 和 L858R/T790M （IC50=1 nM） EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务
生物活性
体外研究
Osimertinib奥希替尼（AZD9291）（清廉μM, 72小时）显著抑制细胞增殖，IC50分别为41岁，26日，41岁和31海里。
Osimertinib奥希替尼（清廉μM, 72小时）抑制细胞增殖（携带T790M突变，外显子19 del + T790M或L858R + T790M的Ba / F3细胞），IC50分别为6、7和74海里。
Osimertinib在两种EGFR细胞系：致敏突变体（中冲的平均IC50为8海里）和T790M （H1975和PC-9VanR的平均IC50为11和40 nM）中具有高表型效力。
Osimertinib（清廉μM, 72小时）抑制携带EGFR外显子20插入突变的Ba / F3细胞，对于A763_Y764insFQEA （FQEA） Y764_V765insHH （HH） A767_V769dupASV （ASV）和D770_N771insNPG （NPG）细胞的IC50范围为16到701海里。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞增殖试验
细胞系：ba /F3细胞（携带T790M突变，外显子19del+T790M，或L858R+T790M）
浓度：0.0001、0.001、0.01、0.1、1、10 μM
潜伏期：72小时
结果：抑制细胞增殖（ic50分别为6、7、74 nM）
体内研究
Osimertinib（-25毫克/公斤0.1;口服每日一次，持续14天）在中冲（ex19del）和H1975 （L858R / T790M）肿瘤异种移植模型中诱导显著的剂量依赖性消退。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：pc -9 （ex19del）和H1975 （L858R/T790M）肿瘤异种移植模型
剂量：0.1- 10mg /kg （PC-9异种移植模型）；0.5- 25mg /kg （H1975异种移植模型）
给药方式和频次：p.o.; daily for 14 days
结果：PC-9 （ex19del）和H1975 （L858R/T790M）肿瘤异种移植模型均诱导了显著的剂量依赖性回归。
