Ceralasertib是ATR激酶抑制剂

　　Ceralasertib （AZD6738） 是有效地 ATR 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Ceralasertib （AZD6738）是一种有效的ATR激酶活性抑制剂，对分离酶的IC50为0.001 μM，对细胞中ATR激酶依赖性CHK1磷酸化的IC50为0.074 μM。Ceralasertib （AZD6738）诱导非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系细胞死亡和衰老。Ceralasertib （AZD6738）损害四种Kras突变细胞系：H23, H460, A549和H358的活力。在H460和H23细胞中，GI50最低，抑制作用最大（分别为1.05 μM, 88.0%和2.38 μM, 86.2%）。Ceralasertib （AZD6738）在具有完整ATM激酶信号的非小细胞肺癌细胞系中增强CDDP和NSC 613327的细胞毒性，并在ATM缺陷的非小细胞肺癌细胞中与CDDP有效协同。MTT法检测Ceralasertib （AZD6738）抑制人乳腺癌细胞系的IC50值小于1 μM。Ceralasertib （AZD6738）诱导细胞周期阻滞和凋亡。下调DNA损伤反应分子和细胞增殖信号分子。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　每天给予Ceralasertib （AZD6738）和ATR激酶抑制连续14天在小鼠中是耐受的，并增强了CDDP在异种移植模型中的治疗效果。值得注意的是，CDDP和Ceralasertib （AZD6738）联合治疗atm缺陷肺癌异种移植。

 

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　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　Ceralasertib （AZD6738）溶解在DMSO中30 mM，并在DMSO中稀释至所需的工作浓度。对于Ceralasertib （AZD6738）剂量反应实验，所有条件和对照的培养基中DMSO最终浓度为0.1%，对于Ceralasertib （AZD6738） +化疗活力实验，DMSO最终浓度为0.05%，对于0.3 μM和1.0 μM剂量的Ceralasertib （AZD6738）的所有实验，DMSO最终浓度为0.025%。

 

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　　动物实验

 

　　小鼠

 

　　Ceralasertib （AZD6738）以25mg /mL或50mg /mL的浓度溶解在DMSO中，并在丙二醇中以1:5稀释。Ceralasertib （AZD6738）以25 mg/kg （H23）或50 mg/kg （H460）的剂量灌胃，连续14天。给药量为10ml/kg。

 

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