双氢青蒿素Dihydroartemisinin抗疟疾活性分子

　　Dihydroartemisinin是一种有效的抗疟疾 （anti-malaria） 活性分子。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　双氢青蒿素（DHA）。Dihydroartemisinin处理有效上调胞质RelA / p65蛋白水平并下调核RelA / p65蛋白水平，它阻断RelA / p65从胞质溶胶的核转运，而不是抑制RelA / p65蛋白合成。双氢青蒿素；双氢青蒿素；NF-κB;双氢青蒿素。

 

　　RPMI 8226细胞暴露于不同浓度双氢青蒿素含量测定的（10、20和40μM）12小时，引入TNF -α作为NF -κB激活的阳性对照。与肿瘤坏死因子-α相比，Dihydroartemisinin以剂量依赖性方式抑制NF -κB活化。Dihydroartemisinin （DHA）可增强光动力疗法（PDT）对食管癌细胞的抗肿瘤作用，双氢青蒿素含量测定用（80μM），PDT（分别为25和20 J / cm2）或其组合处理Eca109和Ec9706细胞。Dihydroartemisinin或PDT单次处理分别导致Eca109细胞活力降低37或34±5%±6%,Ec9706细胞活力降低33或34±7%±6%。当PDT双氢青蒿素含量测定与联合使用时，细胞系的细胞活力分别降低了59±6%或61±7%。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Dihydroartemisinin（单次口服；200300400或600毫克/公斤），在感染后第6 - 8天每天给药一次，可将总蠕虫负担减少69.2% - -90.6%,将雌性蠕虫负担减少62.2% % -92.2%,取决于第一个实验中的剂量。在感染后第34-36天进行的类似处理可将总蠕虫负荷降低73.9% - -85.5%,将雌性蠕虫负荷降低83.8% - -95.3%。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　激酶试验

 

　　为了确定NF-κB双氢青蒿素的结合活性，我们采用了电泳迁移转移法（EMSA）。制备核提取物，并与来自HIV长末端重复序列5 ' -TTGTTACAAGGGACTTTCCGCTG gggacttttccagggaggcgtgg -3 '（黑体表示NF-κB结合位点）的32p端标记的45-mer双链寡核苷酸（15 μg蛋白，16 fmol DNA）在37°C下孵育30分钟。形成的双氢青蒿素-蛋白复合物在6.6%天然聚丙烯酰胺凝胶上与游离寡核苷酸分离。一个双链突变寡核苷酸5 ' -TTGTTACAA CTCACTTTCCGCTGCTCACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3 '被用来检测NF-κB与DNA的结合特异性。结合特异性也通过与未标记的寡核苷酸竞争来检验。免疫前血清（PIS）作为阴性对照。使用Storm 820对干燥的凝胶进行可视化，使用Imagequant软件对放射性波段进行量化。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　细胞试验

 

　　Eca109 （4×103 cells/well）和Ec9706 （5×103 cells/well）细胞在96孔板中培养过夜，使细胞附着。Eca109和Ec9706细胞分别用双氢青蒿素（80 μM）、PDT（分别为25和20 J/cm2）或两者联合处理。孵育24h后，每孔加入MTT （20 μL）， 37℃孵育4h。在150 μL DMSO溶液中摇溶10 min。在平板阅读器上测量490 nm处的吸光度，实验重复三次。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物实验

 

　　小鼠

 

　　选用昆明品系小鼠，每只体重20-24 g。在第一项实验中，为了研究多剂量双氢青蒿素对血吸虫和日本血吸虫成虫的影响，实验小鼠分别在感染后6-8天和34-36天每天给药200、300、400和600 mg双氢青蒿素/kg（剂量体积为25 mL/kg）。另外一组被感染但没有服用药物的老鼠作为对照。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。