TDI-011536
TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂,能中断 Hippo-Yap 的信号传导,并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务
我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务
生物活性
体外研究
Tdi-011536(3?m;24 h)降低Yap磷酸化,(3?M;5天)诱导人视网膜类器官中神经胶质细胞的增殖。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
细胞增殖试验
细胞系:人类视网膜类器官
浓度:3?M
潜伏期:24小时,5天
结果:抑制Yap磷酸化,促进神经胶质细胞增殖。
体内研究
TDI-011536 (200 mg/kg;i.p。一次)在肝脏、心脏和皮肤中提供超过4小时的Lats抑制,并在注射后至少4小时内减少这三个器官中pYap的量。
TDI-011536 (100 mg/kg;i.p。每日1次,连续2 - 3天)对心肌细胞有增殖作用。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型:活体小鼠(注射后立即对心脏、肝脏和皮肤进行免疫印迹分析)。
剂量:200mg /kg
给药方式:腹腔注射;一次。
结果:注射后至少4 h,三脏器中pYap含量均降低,1天内恢复到对照组水平。